发信人: jimor(jimor)
整理人: nutnutnut(2002-10-25 18:45:06), 站内信件
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人体摄取食物量的多少及能量的利用受大脑的调控。5-羟色胺及去甲肾上腺素是两种参与上述调控过程的重要的化学信使。大脑内的神经末梢在接收到特殊信号的刺激下可释放出这些神经递质，它们分别结合到属于交感神经系统的靶细胞的相应受体上，将大脑接收到的信息进行传递。5-羟色胺和去甲肾上腺素与靶细胞结合的进间越长，其传递信息的作用时间越长。神经细胞主动将游离的5-羟色胺或去甲肾上腺素摄取到神经细胞内终止信息的传递过程。
西布曲明为单胺再摄取抑制剂，通过增加饱食感而减少食物的摄取量，及加强能量的利用而达到减肥的目的。西布曲明增加饱食感的作用受大脑内去甲肾上腺素经β1受体产生的作用和5-羟色胺经5HT2A及5HT2C受体产生的作用的调节；其对代谢率的影响受外周去甲肾上腺素经β3受体产生的作用的调节。西布曲明的作用机制是抑制神经细胞对5-羟色胺和去甲上腺素的再摄取，从而延长这些神经递质的作用。
推荐剂量是10-15mg/d，它能很好的被吸收并在肝脏分解代谢为两种具有生物活性的、半衰期分别为14和16小时的产物，而它们的灭活产物主要经肾脏排泄。西布曲明已经过了严格的安全性和有效性的检验，并在欧洲和美国通过了验证。迄今为止，已经有4500多例肥胖病人在临床试验中接受了西布曲明的治疗。在英国，一项由485例体质指数在27-40kg/m2的单纯性肥胖病人参加的为期12个月的随机安慰剂对照研究结果提示，经过1年的治疗，西布曲明10mg和15mg治疗组的体重分别下降了4.5kg和6.1kg，而安慰剂组的体重减少了1.8kg。研究表明西布曲明减轻体重的作用可持续至少1年，且以治疗的头6个月体重减轻为甚。尽管在停药后病人的体重可能会再增加，但在用西布曲明治疗期间，没有体重增加的现象。
对血脂水平有调节作用。在西班牙，约200例肥胖病人参与的一项为期4个月的研究结果表明，经10mg西布曲明治疗，同时每天热卡的摄入限制在1500千卡，4个月后他们的血甘油三酯、总胆固醇及低密度脂蛋白分别降低10.4%-15.2%、2.9%-4.2%及3.6%-5.5%，而高密度脂蛋白则平均增加3.5%以上。这些血脂状况的改善与西布曲明减轻体重的效果是一致的。西布曲明对肥胖的II型糖尿病病人的血糖改善也有作用。在一项为期12天的安慰剂对照研究中，45例肥胖的II型糖尿病病人接受西布曲明15mg/d治疗，另41例用安慰剂治疗，试验结束时两组的体重分别减少2.4kg和0.1kg。其中西布曲明治疗组有15例病人的糖化血红蛋白水平明显改善，而安慰剂组仅有2例的糖化血红蛋白水平得到了改善。
迄今为止的研究表明，单纯肥胖病人以及伴有控制好的高血压、II型糖尿病或血脂异常的肥胖病人均能够很好地耐受西布曲明的作用。在这些病人当中，没有发现西布曲明与其他药物间具有相互作用。大多数与西布曲明有关的副作用都是轻微和暂时的。这些副作用包括：口干、失眠、便秘、食欲下降，偶有血压升高、心率加快等。但是西布曲明与某些抗生素、抗癫痫药物、酮康唑、利福平及地塞米松合用时应当小心。另外，尚未进行西布曲明与中枢神经系统药物联合应用的研究，因此不推荐这两类药物合用。
总之，已有的资料表明西布曲明是一种副作用较小的、具有双重作用的有效的减肥药物，能使肥胖者的体重下降并在长时间保持体重的减轻。
不宜人群:
(1)接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）治疗的病人；
(2)正接受5-HT药物治疗的病人；
(3)神经性厌食症；
(4)胆石症患者；
(5)病理性肥胖：如柯兴氏综合症、甲状腺功能低下等；
(6)血压不能控制和控制不好的高血压病人、冠心病、心衰、心率失常
及脑中风的病人；
(7)严重肝肾功能不全的患者；
(8)孕妇、哺乳期妇女及准备妊娠的妇女；
(9)年龄小于16岁的儿童和超过65岁的老年人不推荐使用；
(10)有癫痫病史者；
(11)对本品过敏者。
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